Forschung an Myostatin Hemmer ACE -031 gestoppt – aber das Zeug funktioniert

12.09.2013

ACE 031Die pharmazeutischen Unternehmen Acceleron Pharma und Shire haben den Myostatin -Inhibitor ACE -031 auf Eis gelegt. Sie machten eine Ansage über diese in einer gemeinsamen Pressemitteilung kürzlich [acceleronpharma.com Mai 2, 2013]. Eine seltsame Entwicklung, da ein paar Wochen zuvor Muscle & Nerve eine Studie veröffentlichte die zeigt, dass ACE-031 etwas ist, dass sich jeder der sich als chemischer Bodybuilder ansieht, gerne leisten würde.

Injizierbares ACE-031 – ein Beispiel ist oben abgebildet – ist ein synthetisches Aktivin Rezeptor Typ IIB . Muskelzellen haben diesen Rezeptor auch: Es ist für Proteine wie Myostatin , GDF11 und Aktivin A und B bestimmt. Wenn Myostatin sich an einem Aktivin Rezeptor Typ IIB heftet, dann wird das Wachstum der Muskelfasern gehemmt. Unter den “richtigen” Bedingungen kann Myostatin tatsächlich Muskel zersetzen.

Wenn Sie ACE -031 injizieren passiert dies überhaupt nicht. Das synthetische Aktivin Rezeptor Typ IIB filtert die Muskeln hemmenden Proteine und deaktiviert sie.

Muskeln

Im Jahr 2007 hatte Acceleron Pharma noch hohe Erwartungen für ACE -031. Zu diesem Zeitpunkt hatte das Unternehmen nur Tierversuchs Studien. Aber im Jahr 2013 veröffentlichten sie die Ergebnisse einer Studie am Menschen, in denen 48 gesunde Frauen im Alter von 45 bis 75 eine einzige Injektion mit 0,02, 0,05, 0,1, 0,3, 1 oder 3 mg ACE -031 pro kg Körpergewicht bekamen. Die Substanz blieb im Umlauf im Körper für mehrere Wochen: Die Halbwertszeit betrug 10-15 Tage.

Placebo

Aber die eine Injektion hat zu Muskelwachstum geführt. Die 3-mg/kg Dosis führte zu einer Erhöhung des Muskel-Volumens von 5 Prozent, steigerte die Muskelmasse um 3 Prozent [knapp über einem Kilogramm] und schien auch zu einer Verminderung von Fettmasse zu führen.

Myostatin ACE 031

Die Injektion reduziert die Leptin -Konzentration und verstärkt, die von Adiponektin . Dies würde darauf hindeuten, dass ACE -031 Fettmasse auflöst.

Darüber hinaus steigerten die Myostatin -Inhibitor die Konzentration von Knochen spezifische alkalische Phosphatase [ BSAP ] im Blut und reduzierte das der C-terminalen Typ-1 Kollagen-Telopeptid [ CTX ] . Dies würde darauf hindeuten, dass ACE -031 Knochen stärkt. Acceleron hat diese Wirkung in Tierstudien mit RAP- 031 demonstriert, die Maus -Variante von ACE -031. [Endocrinology. 2010 Sep;151(9):4289-300.].

Myostatin Leptin

Wenn Sie den Artikel in Muscle & Nerve lesen fragen Sie sich, warum Acceleron die Entwicklung von ACE -031 auf Eis gelegt hat. Und warum es nicht den Krieg erklärt gegen die Web – Shop-Besitzer , die gerne Acceleron Patente ignorieren und ACE -031 für Preise verkaufen, mit denen kein gewöhnlicher Pharmakonzern mit konkurrieren kann.

Myostatin Hemmer Nebenwirkungen

Die Antwort ist in einem Beitrag auf der Website der Gesellschaft für Muskeldystrophie [quest.mda.org May 2, 2013]. Diese beschreibt eine Studie [ NCT01099761 ] durchgeführt im Jahr 2011, in dem Forscher ACE -031 an Kinder mit Muskeldystrophie verabreichten. Während der behandlung sind Nebenwirkungen aufgetaucht und die Forscher mussten die Studie stoppen.

“Die Nebenwirkungen, die die Probanden erfuhren – kleine Nasen und Zahnfleischbluten und Erweiterung der Blutgefäße in der Haut – sind nicht an und für sich gefährlich. Die Unternehmen und Regulierungsbehörden teilten mit, sie müssen diese Ereignisse voll und ganz verstehen, bevor Sie klinische Studien von ACE -031 fortfahren können. “

Einige andere seltsame Nebenwirkungen kamen auch in der Studie in Muscle & Nerve ans Tageslicht. ACE -031 senkt die Konzentration von FSH in Frauen stark ab. Wie dies geschah, und was die Auswirkungen dieser ist, wissen die Forscher nicht.

Forschung über MYO-029 , Wyeth Myostatin -Blocker , führt auch zu keinen Ergebnissen. Im Jahr 2008 wurden enttäuschende Ergebnisse einer Studie mit MYO -029 veröffentlicht, in denen Erwachsene mit Muskeldystrophie überhaupt keine Kraft gewannen. [Ann Neurol. 2008 May;63(5):561-71.] Danach stoppte Wyeth die Entwicklung von MYO -029.

Quelle:
Muscle Nerve. 2013 Mar;47(3):416-23.